2017 版指南新增：SGLT-2 抑制剂应用 4 应以

钠-合共船运蛋白-2 衍生物（SGLT-2i）一种新标准型的药；也降糖药；也，之除此以外达格列净、建平列净和坎格列净等，其当中达格列净和建平列净从未在当西方香港交易所。

而在 2017 台湾版《当西方 2 标准型心胭脂管疾病保健须知》当中，SGLT-2i 从未被扩及降糖除此以外科切除药；也。那么，对于 SGLT-2i，临床牙医如何药尽其用？运用作；还有哪些忽略事项？

重在促进尿糖小肠

生理状态下，每日肾腹腔肾小球约 160～180 g ，随后在胫骨腹腔几乎完全被重吸收回胭脂液循环。重吸收由甲状腺当中的两类船运体协调顺利进行。

船运体一类是座落在肾腹腔滤泡管腔膜的介导原发性主动船运的 SGLT-1 与 SGLT-2，另一类是座落在肾腹腔滤泡基侧膜的介导易化扩散船运蛋白（GLUT），之除此以外 GLUT1 与 GLUT2。其当中 90% 的重吸收由座落在胫骨肾腹腔 S1 段的 SGLT-2 顺利进行，剩的 10% 由座落在 S3 段的 SGLT-1 顺利进行。

SGLT-2i 的糖苷配基通过与相互竞争融合船运蛋白，有效抑制甲状腺近曲腹腔 SGLT-2 的活性，增大肾腹腔滤泡对的重吸收，减高尿当中的小肠，从而达到提高胭脂糖的目的。

运用作时机

关于 SGLT-2i 的运用作时机，必须掌握见下文。

1. SGLT-2i 仅限于于 2 标准型心胭脂管疾病，单用或诱导均可。

2017 台湾版《当西方 2 标准型心胭脂管疾病保健须知》录用，在生活习惯方式也干预基础上，二甲双胍单药除此以外科切除不达标时，即均可诱导 SGLT-2i。后续除此以外科切除当中可与其他任何一种降糖药；也诱导（图 1）。

图 1 2017 台湾版《当西方 2 标准型心胭脂管疾病保健须知》降糖除此以外科切除路径

2018 旧金山心胭脂管疾病常务理事（ADA）须知促请，二甲双胍无法耐受时，均可之除此以外 SGLT-2i 在内的其它药；也降糖药，意味著，此时单用 SGLT-2i 没有问题。

2. 重组动脉粥样硬化性糖尿病疾病（ACVDS）者的应将用

ADA 须知促请对于重组动脉粥样硬化性糖尿病疾病（ACVDS）者，除了考虑生活习惯方式也及二甲双胍除此以外科切除，在接下来的除此以外科切除当中应将该考虑诱导能增大主要经常性糖尿病疾病（CVD）流血事件以及糖尿病丧命的药；也，比如 SGLT-2i 建平列净（证词高水平 A 级）。

EMPA-REG OUTCOME 分析显示，建平列净的除此以外科切除与传闻中丧命、糖尿病丧命、糖尿病病变、心力衰竭、心肌下滑和终末期肾病频发的危险性下滑无关，查看建平列净对重组糖尿病疾病的心胭脂管疾病病症具有糖尿病及甲状腺保护作用。

旧金山 FDA 已核准建平列净提高 2 标准型心胭脂管疾病重组 CVD 病症糖尿病丧命危险性的预防性。

欧洲议可能会也核准了建平列净在说明书当中标明具有操控胭脂糖与提高糖尿病丧命危险性的双重效用。坎格列净也有糖尿病及甲状腺保护作用，但无关适应将证都未批。

3. SGLT-2i 还具有抑制钾离子重吸收、轻度利尿作用，以及减重作用，所以对于重组成年人、糖尿病的 2 标准型心胭脂管疾病病症也是一剂良药。

名词用量

以国际间香港交易所的达格列净和建平列净为例，思索名词用量。

均应将从小酸度应在药；也，分别为 5 mg 和 10 mg，根据胭脂糖操控的必需求和是否是耐受可更改至最大酸度 10 mg 和 25 mg，每日一次药；也（一般来说早晨），餐前所或餐后均可服用。

还要忽略，开始 SGLT-2i 除此以外科切除之前所必需审核肝心肌情况。

•在轻当中度肝脏不前所速无必需更改酸度，在重度肝脏不全的 2 标准型心胭脂管疾病病症当中数据有限，不促请运用作。

•SGLT-2i 的药理作用仰赖一定高水平的少于肾腹腔肾小球率（eGFR）。根据心肌决定是否是运用作达格列净和建平列净（备注 1）。除此以外科切除全过程当中每年至少危险性评估 1 次危险性评估心肌，功能逐渐下滑并趋向与当中度心肌不前所速，必只能每年危险性评估 2～4 次心肌，以便更改。

•成人年青人及新生儿和哺乳期妇女当中无运用作 SGLT-2i 的数据，嗣后不录用此类人群运用作。

备注1 达格列净和建平列净在心肌不前所速的运用作

SGLT-2I

eGFR

mL•min-1•1.73m-2

酸度

达格列净

≥ 60

不更改酸度

30-60

不录用

＜30

全面禁止

建平列净

≥ 45

不更改酸度

＜45

全面禁止

备注 1 达格列净和建平列净在心肌不前所速的运用作

经常性反应将，应将对有方

对于 SGLT-2i，哪些经常性反应将必只能关注？应将对是不是方法？

1. 泌尿系统受精卵道传染

泌尿系统受精卵道渐进的酸度避免频发病菌和霉菌传染的机可能会减高。在未婚多当中为肉色病、除此以外阴炎等，几乎频发在处方的初始 4 个月初内；在男性当中多为肉色性炎和包皮炎，常频发于除此以外科切除后 1 在短期内。有传染疾病通史的病症传染率急剧下滑。

要务：处方前所询问病通史，半在短期内反复频发泌尿系统受精卵传染的病症不录用运用作。除此以外科切除全过程当中尤其是除此以外科切除第一个月初必只能关注就其泌尿系统和受精卵道传染可能可能会，如频发传染，必需抗传染除此以外科切除，同时嗣后停 SGLT-2i，传染医治后独自运用作。嘱咐病症忽略个人除此以外卫生，麦芽糖饮水，保有小便通畅。

2. 高胭脂糖

SGLT-2i 意味着与本品或磺脲类药；也诱导时，高胭脂糖频发危险性减高。

要务：与本品或磺脲类药；也倡议运用作时，忽略更改本品或磺脲类药；也的酸度。

3. 心胭脂管疾病躁郁症酸当中毒（DKA）

非常值得注意。

大多数 SGLT-2i 无关的 DKA 病例频发于本品缺乏的心胭脂管疾病病症当中，比如 SGLT-2i 临床试验当中的 1 标准型心胭脂管疾病病症以及发病较长的 2 标准型心胭脂管疾病等。

诱因多为切除、过度运动、心肌梗塞、极高碳水铋；也摄入等应将激流血事件、有些病症诱导本品的病症本品可回收过快。

部分 SGLT-2i 无关的 DKA 发烧不典标准型。SGLT-2i 提高的小肠阈值，所以除此以外科切除期间正常或相当严重急剧下滑的胭脂糖无法排除 DKA。

旧金山临床内分泌外科学可能会（AACE）/旧金山内分泌学院（ACE）在其看法声明当中，将这种正常或相当严重急剧下滑的胭脂糖（＜13.9 mmol/L）时的 DKA 专指「小于考虑到胭脂糖高水平的 DKA」，一般来说不易被诊断。

要务：为增大 DKA 危险性，促请在择期切除、剧烈耐力商业活动前所 24 h 废止 SGLT-2i。应将避免废止本品或过度可回收，对于紧急切除或大的应将激状态必需立即废止 SGLT-2i，运用作 SGLT-2i 期间避免过量酒精摄入和极高碳水铋/生酮饮食（如高核糖体、高碳水铋；也饮食）。

SGLT-2i 除此以外科切除期间如病症出现和 DKA 无关的发烧，如呕吐、恶心发烧、乏力、头痛等，必只能考虑就其 DKA，并检验胭脂酮体和动脉胭脂酸碱度，以明确诊断。诊断为 DKA 的病症应将立即废止 SGLT-2i，骨髓移植处理方式。

4. 高胭脂容量/抽搐

由于 SGLT-2i 减高钠盐从尿当中的小肠，以及尿糖灌入增多，尿量也可能会随之减高，随之而来的是容量增大，之除此以外高胭脂容量和抽搐，但频发率高。尤其是心肌不全病症、老年病症、收缩压很高者或正在服用髓袢利尿剂的病症。

要务：处方前所，审核病症胭脂容量状态。胭脂容量增大者应将在胭脂容量给予更正后开始除此以外科切除，除此以外科切除后危险性评估发烧和哮喘。

5. 内皮细胞朝天（LDL-C）急剧下滑

机制未确定。动；也分析忽略到 SGLT-2i 下调 LDL 受体备注达，增大 LDL-C 细胞内。

要务：根据必只能危险性评估胭脂脂，应该时倡议调脂除此以外科切除。

此除此以外，在临床试验和药；也香港交易所后还调查结果了其它经常性流血事件，如急性肾损伤危险性、手肘（坎格列净）、截肢危险性（坎格列净，FDA 从未给予黑框警示）等，虽然药；也与经常性流血事件是否是存在因果关系仍待分析，但临床上还是不能不忽略。

作者：徐乃佳（主治外科）

参考文献

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4. 王抗联，常宝成.SGLT-2 衍生物用作 2 标准型心胭脂管疾病病症的当西方证词. 药品评价.2015,12（5）:36-41.

5. François Briand,Eric Mayoux,Emmanuel Brousseau,et al.Empaglifozin, via Switching Metabolism Toward Lipid Utilization,Moderately Increases LDL Cholesterol Levels Through Reduced LDL Catabolism.Diabetes.2016,65:2032–2038.

6. 建平列净、达格列净药；也说明书.

编辑： 董玥廷